非核苷逆转录酶抑制剂(non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors,NNRTIs)是被开发的第3类抗逆转录病毒药物。

治疗药物

1、奈韦拉平(Nevirapine, NVP)

商品名为维乐命/Viramune。1996年在美国被批准用于医疗用途,奈韦拉平作为联合抗逆转录病毒治疗(ART或cART)的一部分,用于成人和6岁以下感染HIV-1的儿童。一些临床试验表明,基于奈韦拉平的治疗方案对HIV的抑制作用与基于蛋白酶抑制剂(PI)的治疗方案或依法韦仑治疗相当。通常仅在CD4细胞计数非常低时才考虑使用该药物。奈韦拉平的单药治疗耐药性出现极快。

2、依非韦伦(Efavirenz,EFV)

商品名为Sustiva/Stocrin/施多宁,1998年在美国被批准用于医疗用途,2016年起专利到期。最常见的组合为:

Efavirenz/emtricitabine/tenofovir,EFV/FTC/TDF,依法韦仑/恩曲他滨/替诺福韦

对于初次治疗的HIV感染,EFV/FTC/TDF联合使用,作为成人和青少年基于NNRTI的首选治疗方案之一。w

EFV还与其他抗逆转录病毒药物联合使用,作为扩大的暴露后预防方案的一部分,以降低暴露于重大风险(例如针头伤,某些类型的未保护性行为等)的人群中感染HIV的风险。

3、地拉韦啶(Delavirdine,DLV)

商品名Rescriptor,1997年获得美国FDA批准,被用作治疗1型人类免疫缺陷病毒(HIV)的高活性抗逆转录病毒疗法(HAART)的一部分。但其疗效低于其他NNRTI,尤其是依非韦伦,而且给药时间表不便。这些因素导致美国DHHS不建议将其用作初始治疗的一部分。整个NNRTI类之间存在交叉耐药性的风险及其复杂的药物相互作用,使得在第二线和抢救疗法中地拉夫啶的位置尚不清楚,目前很少使用。

4、依曲韦林(Etravirine,ETR)

商品名为Intelence/英特莱,于2008年在美国FDA获批上市。与NNRTI类别中之前可用的药物不同,对其他NNRTI的抗药性似乎并未产生对依特韦林的抗药性。可用于多次抗逆转录病毒治疗的成年HIV-1感染患者,这些患者有病毒复制和对非乙肝病毒耐药的HIV-1菌株。

5、利巴韦林(Rilpivirine,R)

商品名Edurant/Eviplera,2011年5月被美国FDA首先批准。与较老的NNRTIs(例如依非韦伦)相比,具有更高的效力,更长的半衰期和更低的副作用。常见组合:

  • Complera(Emtricitabine/Rilpivirine/Tenofovir disoproxil,F/R/TDF)康普莱(恩曲他滨/利匹韦林/替诺福韦)
  • Odefsey(Emtricitabine/rilpivirine/tenofovir alafenamide,F/R/TAF)恩曲他滨/利匹韦林/丙酚替诺福韦

6、多拉韦林(Doravirine,DOR)

商品名Pifeltro,2018年8月美国FDA用于治疗HIV/AIDS。常见的组合形式:

  • Delstrigo(Doravirine/Lamivudine/Tenofovir disoproxil,DOR/3TC/TDF) 多拉维林/拉米夫定/富马酸替诺福韦二吡呋酯

Pifeltro(doravirine,100mg)是每日一次的NNRTI,适用于与其他ARV药物联合用药,用于治疗HIV-1成人感染者,具体为:

  • 用于无既往ARV治疗史的患者;
  • 用于接受稳定ARV方案实现病毒学抑制(HIV-1 RNA<50拷贝/毫升)、没有治疗失败史、没有已知的与doravirine耐药相关替代突变的患者,取代其当前ARV方案。

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